[发明专利]聚合物载体运载物复合物及聚合物载体的用途

摘要

本发明涉及聚合物载体运载物复合物，包括至少一种核酸(分子)作为运载物和二硫化物交联的阳离子成分作为聚合物载体。本发明的聚合物载体运载物复合物用于治疗或预防选自肿瘤或癌症、心血管疾病、传染病、自身免疫疾病或过敏的疾病；或者用作治疗或预防选自肿瘤或癌症、心血管疾病、传染病、自身免疫疾病或过敏中的疾病的免疫刺激剂或佐剂。本发明还提供聚合物载体用于增强运载物的免疫刺激性的用途。本发明还提供疫苗，包括本发明的聚合物载体运载物复合物和抗原。

主权项

聚合物载体用于增强运载物的免疫刺激性的用途，其中a)聚合物载体由二硫化物交联的阳离子肽形成，其中二硫化物键由包括在所述阳离子肽中的半胱氨酸残基形成，和b)运载物为至少一种单链RNA分子，其中所述阳离子肽选自根据式(I)的肽(Arg)l；(Lys)m；(His)n；(Orn)o；(Xaa)x，其中l+m+n+o+x＝3至100，和l是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90和91至100的任意数，和/或m是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90和91至100的任意数，n或o＝互相独立地是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90和91至100的任意数，条件是Arg、Lys、His和Orn的总含量代表所述阳离子肽的所有氨基酸的至少10％；并且Xaa是选自除了Arg、Lys、His或Orn之外的天然(＝天然存在的)氨基酸或非天然氨基酸的任意氨基酸；和x＝选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80、81至90的任意数，条件是Xaa的总含量不超过所述阳离子肽的所有氨基酸的90％，或者选自根据子式(Ia)的肽{(Arg)l；(Lys)m；(His)n；(Orn)o；(Xaa’)x(Cys)y}或者选自根据子式(Ib)的肽Cys1{(Arg)l；(Lys)m；(His)n；(Orn)o；(Xaa)x}Cys2其中(Arg)l；(Lys)m；(His)n；(Orn)o；和x如上所定义的；Xaa’是选自除了Arg、Lys、His、Orn或Cys之外的天然(＝天然存在的)氨基酸或非天然氨基酸的任意氨基酸；并且y是选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21至30、31至40、41至50、51至60、61至70、71至80和81至90的任意数，条件是Arg(精氨酸)、Lys(赖氨酸)、His(组氨酸)和Orn(鸟氨酸)的总含量代表寡肽的所有氨基酸的至少10％并且其中Cys1和Cys2是在(Arg)l；(Lys)m；(His)n；(Orn)o；(Xaa)x的近端或末端的半胱氨酸，其中所述至少一种单链RNA分子是免疫刺激性RNA(isRNA)。