[发明专利]一种克唑替尼与17-AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201710841315.2 | 申请日： | 2017-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN109512821B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 何智健;吴鹏程;谢卫锋;蔡亮亮;李浩源 | 申请（专利权）人： | 无锡富泽药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4545 | 分类号： | A61K31/4545;A61K31/395;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 214154 江苏省无锡市无锡*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份；17‑AAG 0.5～3重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼与17‑AAG复合纳米胶束粒径均一，平均粒径为20～200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17‑AAG的水溶性和制剂的稳定性，延长克唑替尼和17‑AAG在血液中的循环时间，可克服聚乙二醇（PEG）作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况（例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者），能通过增强渗透和滞留作用（EPR效应）被动靶向到肿瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞，具有联合用药协同效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克唑替尼 17 aag 复合 聚合物 纳米 胶束 注射 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述制剂中包含克唑替尼1重量份、17‑AAG 0.5～3重量份、纳米胶束聚合物10～100重量份；所述的纳米胶束聚合物为聚(2‑乙基‑2‑噁唑啉)‑聚乳酸，即PEOZ‑PLA，或者聚(2‑甲基‑2‑噁唑啉)‑聚乳酸，即PMOZ‑PLA。
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