[发明专利]赖氨酸衍生物类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其合成和应用有效
| 申请号： | 201710836808.7 | 申请日： | 2017-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN107628975B | 公开（公告）日： | 2019-10-29 |
| 发明（设计）人： | 何彬;李燕;王春;王芳;陈晓雪;邹叶芳 | 申请（专利权）人： | 贵州医科大学 |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/60;C07C323/59;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京联创佳为专利事务所(普通合伙) 11362 | 代理人： | 郭防;张梅 |
| 地址： | 550001 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种赖氨酸衍生物类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，所述的抑制剂选择性高，可用于对Sirtuin选择性强、高效低毒的Sirtuin机理型抑制剂类抗肿瘤药物，原料易得，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 赖氨酸衍生物 抑制剂 合成和应用 抗肿瘤药物 高效低毒 可用 | ||
【主权项】：
1.一种赖氨酸衍生物类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于：所述抑制剂的结构式为：![]()
所述的R1：是苄氧羰基、叔丁氧碳基、芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲(乙)氧羰基、三氯乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、取代苯磺酰基、三氟乙酰基、特戊酰基、苯甲酰基、三苯甲基、2,4‑二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、苄基；所述的R2：是烷氧基、不饱和烷氧基、芳烷氧基、苄氧基、取代苄氧基、二苯甲氧基、4‑吡啶甲氧基、三氯乙氧基、甲基硫代乙氧基、对甲苯磺酰乙氧基、对硝基苯基硫代乙氧基、三甲(乙)基硅氧基、叔丁氧基、苯胺基、苄胺基、取代苄胺基；所述的R3：氨基、1‑13个碳的烷胺基、苯胺基、取代苯胺基、苄胺基、取代苄胺基、2‑氨基乙磺酸基或2‑硝基乙胺基；所述的X：是S、O或NH；所述的Y：是CH2或NH；所述的Z：是S或O。
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