[发明专利]一种2-(2,2,2-三氟乙基)-3-芳基-2H-氮杂丙烯啶化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201710707321.9 | 申请日： | 2017-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN107501153B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 周宇涵;曲景平;赵一龙;刘建辉 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D203/04 | 分类号： | C07D203/04 |
| 代理公司： | 大连智高专利事务所(特殊普通合伙) 21235 | 代理人： | 胡景波 |
| 地址： | 116024 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的制备方法，所述2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的结构如Ι所示，以化合物III和三甲基硅叠氮为原料经过两步反应：(1)在碱和添加物的存在下进行叠氮化反应，得通式II所示化合物；(2)通过脱氮环化反应，得到通式I所示化合物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 乙基 芳基 丙烯 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种结构式Ι所示的2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑3‑芳基‑2H‑氮杂丙烯啶化合物的制备方法，其特征在于：以化合物III和三甲基硅叠氮为原料，按下述反应式，经过两步反应：(1)在碱和添加物的存在下进行叠氮化反应，得通式II所示化合物；(2)通过脱氮环化反应，得到通式I所示化合物，其中，Ar选自其中X取自O，S，N(CH3)；n＝1、2、3、4、5；R选自H、C1～C6烷基、苯基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1～C4烷氧基、C2～C5酯基、氰基；在第一步叠氮化反应中，所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、1，8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯、1，5‑二氮杂双环[4.3.0]‑5‑壬烯、1，5，7‑三叠氮双环(4.4.0)癸‑5‑烯、4‑二甲氨基吡啶、四甲基乙二胺中的至少一种；在第一步叠氮化反应中，所述添加物为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氟化钾、氟化锂、氟化铯、氟化钠、四丁基氟化铵中的至少一种。
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