[发明专利]基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物及其在制造STAT3抑制剂中的用途

摘要

本发明的目的是提供式(I)的基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物。所述衍生物与2‑乙酰基呋喃萘醌Napabucasin相比，不仅具有更优异的抗肿瘤活性，并且具有更优的水溶解性，因此适合用作STAT3抑制剂。本发明还提供了式(I)化合物在制造STAT3抑制剂中的用途。

主权项

1.通式(I)化合物或其盐：其中，R1选自于由烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、环二烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基所组成的组，上述烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、环二烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、环二烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基任选被一个或多个取代基取代，上述取代基各自独立地选自于由烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、芳基烷基氧基、杂芳基烷基氧基、杂环基烷基氧基、烷基硫基、环烷基硫基、芳基硫基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、酰基、硫代酰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、卤代烷基、氨甲酰基、氧代、羧基、卤素、羟基、氨基、氰基、异氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、酰肼基、硫烷基、磺基和甲硅烷基所组成的组，上述杂芳基或杂环基含有一个或多个选自于由N、O、S所组成的组中的杂原子；R2选自于由氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、芳基烷基氧基、杂芳基烷基氧基、杂环基烷基氧基、烷基硫基、环烷基硫基、芳基硫基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、酰基、硫代酰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、卤代烷基、氨甲酰基、羧基、磷酸基、卤素、羟基、氨基、氰基、异氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、酰肼基、硫烷基、磺基和甲硅烷基所组成的组，上述杂芳基或杂环基含有一个或多个选自于由N、O、S所组成的组中的杂原子；R3选自于由氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、芳基烷基氧基、杂芳基烷基氧基、杂环基烷基氧基、烷基硫基、环烷基硫基、芳基硫基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、酰基、硫代酰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、卤代烷基、羧基、磷酸基、卤素、羟基、氨基、烷基氨基、氰基、异氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、酰肼基、硫烷基、磺基和甲硅烷基所组成的组，上述杂芳基或杂环基含有一个或多个选自于由N、O、S所组成的组中的杂原子。