[发明专利]一种手性叔醇或叔醚类化合物的制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种手性叔醇或叔醚类化合物的制备方法及应用；以消旋4‑取代‑4‑乙烯基‑1，3‑二氧戊环‑2‑酮类化合物为原料，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物和硼化合物为催化剂催化下，与水或醇反应制得手性叔醇或叔醚类化合物。本发明提供的手性化合物是多官能化的手性叔醇或叔醚类化合物，可灵活方便地进行官能转化，将是制备手性药物及中间体的重要手性分子砌块。本发明提供的制备方法是钯和硼共催化的不对称羟基化和醚化反应，制备方法催化活性高，区域选择性和对映选择性高，反应条件温和，反应原料方便易得。

主权项

一种手性叔醇或叔醚类化合物I或II的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，以钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物和硼化合物为催化剂，消旋4‑取代‑4‑乙烯基‑1，3‑二氧戊环‑2‑酮类化合物III和水或醇，在0‑60℃下反应，制得所述手性叔醇或叔醚类化合物I或II；上述化合物I、II、III，结构式如下所示：其中：R为氢、C1‑C20的烷基、C3‑C16的环烷基、C4‑C16的含N、O或S的杂环基、C6‑C24的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C4‑C24的取代芳基、C7‑C26的芳基烷基、‑CnH2n‑OR1、‑CnH2n‑SR2或‑CnH2n‑NR3R4，其中，n为1～10中任一整数，R1、R2、R3、R4和R5分别选自氢、C1‑C8烷基、C4‑C15芳基或C5‑C15芳基烷基；R’为氢或‑CH2R，其中R为上述R中的一种。