[发明专利]一种截短侧耳素类抗生素及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710475310.2 | 申请日： | 2017-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN107417586A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 靳珍;王乐;汤有志 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07C319/14 | 分类号： | C07C319/14;C07C323/52;A61K31/216;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广东广信君达律师事务所44329 | 代理人： | 杨晓松 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法。包括如下步骤(1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；(2)有机溶剂溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；(3)冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；(4)对甲苯磺酰化截短侧耳素与二氨基苯硫醇的混合溶液反应；(5)加入苄基三乙基氯化铵反应，得到式(I)所示的截短侧耳素类抗生素。本发明提供的方法制备截短侧耳素类抗生素，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 侧耳 抗生素 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种截短侧耳素类抗生素的制备方法，其特征在于，包括以下具体步骤：S1.将截短侧耳素溶于有机溶剂，形成截短侧耳素溶液，在冰浴的条件下，将碱溶液滴加到截短侧耳素溶液中，调节溶液的pH值至12～13，在室温条件下，滴加对甲苯磺酰氯，反应完全后除去有机溶剂，余液倾入冰水，抽滤即得对甲苯磺酰化截短侧耳素；S2.在保护气氛下，将对甲苯磺酰化截短侧耳素溶解在有机溶液中，加入冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合液，在室温下进行反应；S3.将步骤S2所得溶液加入苄基三乙基氯化铵催化剂，经75～85℃加热回流反应，反应结束后用萃取溶剂萃取分出油相，经洗涤、干燥、旋转蒸发后，得截短侧耳素类抗生素粗品；S4.将截短侧耳素类抗生素粗品用有机溶剂溶解后加入硅胶粉混合，自然干燥后用柱层析提纯，得到截短侧耳素类抗生素。
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