[发明专利]四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用有效
| 申请号： | 201710302962.6 | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN107028933B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 刘宇博;任阳;张嘉宁 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61P3/10;A61P25/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 梅洪玉 |
| 地址： | 124221 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，四氢穗花杉双黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；四氢穗花杉双黄酮通过与UDP结合口袋内His920，Thr922和Lys842形成氢键，同时与尿嘧啶结合口袋附近的Asn557残基形成氢键，进而占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋，抑制N‑乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现，四氢穗花杉双黄酮具有较好的OGT抑制活性，能够有效抑制蛋白质的O‑GlcNAc修饰。同时四氢穗花杉双黄酮不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰，说明四氢穗花杉双黄酮是特异性OGT抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢穗花杉 双黄 制备 蛋白质 乙酰 葡萄糖 修饰 抑制剂 中的 应用 | ||
【主权项】：
四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，其特征在于，四氢穗花杉双黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；四氢穗花杉双黄酮通过占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋抑制其活性。
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