[发明专利]一种喹唑啉酮及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201710191427.8 | 申请日： | 2017-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN106957273B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 于晓强;包明;冯秀娟;贾丽楠 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;C07D239/90 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 温福雪;侯明远 |
| 地址： | 124221 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，提供了一种喹唑啉酮及其衍生物制备方法。以2‑卤代苯甲酰胺和腈类化合物为原料，以铜盐作为催化剂，在无机碱性条件作用下发生环合反应，合成一系列喹唑啉酮及其衍生物。喹唑啉酮及其衍生物是一类重要的生物活性分子，其骨架结构频繁出现于天然分子和药物分子中，对高血压、肺癌以及焦虑症都有较好的治疗效果，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用。该方法的合成路线短、条件温和、操作简单、有望实现工业化生产。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹唑啉酮 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种喹唑啉酮及其衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：以2‑卤代苯甲酰胺类化合物和腈类化合物为原料，以铜盐作为催化剂，在有机溶剂和无机碱性条件作用下发生环合反应，合成一系列喹唑啉酮及其衍生物；合成路线如下：![]()
其中：X为溴或碘；R1选自氢、烷基和烷氧基；R2选自烷基、苯基、烷基苯基、烷氧基、氯和溴；所述的铜盐催化剂的加入量为2‑卤代苯甲酰胺类化合物的1‑50mol％；所述的无机碱的加入量为2‑卤代苯甲酰胺类化合物的100‑300mol％；所述的有机溶剂的加入量为2‑卤代苯甲酰胺类化合物重量的2‑100倍；反应温度在30～120℃。
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