[发明专利]5;10-二氢吡啶并吡嗪并三嗪类化合物及其应用

摘要

本发明涉及通式Ⅰ所示的5,10‑二氢吡啶并[2’,3’:5,6]吡嗪并[2,3‑e][1,2,4]三嗪类化合物，及其光学活性体或消旋体或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中取代基R₁、R₂和A具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的用途。该类化合物的结构通式Ⅰ如下所示：

主权项

1.通式Ⅰ的化合物，及其光学活性体或消旋体或其药学上可接受的盐，其中：R1为H，C1‑C6烷基；R2为H，C1‑C6烷基；X为卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，氨基，叠氮基，硝基，氰基，巯基，(C1‑C4)烷基，(C1‑C4)烯基，(C1‑C4)炔基，(C1‑C4)烷氧基，(C1‑C4)烷硫基，羟基(C1‑C4)烷基，氨基(C1‑C4)烷基，(C1‑C4)烷基酰胺基，(C1‑C4)烷基亚磺酰基，(C1‑C4)烷基磺酰基，(C1‑C4)烷氧基甲基，(C1‑C4)烷基酰基，氨基甲酰基，N‑(C1‑C4)烷基氨基甲酰基，N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基甲酰基，氨基磺酰基，N‑(C1‑C4)烷基氨基磺酰基，N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基磺酰基，或(C1‑C3)亚烷基二氧基；A为芳基，5‑10元杂芳基；所述杂芳基含有1‑3个选自O、N或S的杂原子，且A任选1‑3个R3取代；R3为卤素，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，氨基，叠氮基，硝基，氰基，巯基，(C1‑C4)烷基，(C1‑C4)烯基，(C1‑C4)炔基，(C1‑C4)烷氧基，(C1‑C4)烷硫基，羟基(C1‑C4)烷基，氨基(C1‑C4)烷基，(C1‑C4)烷基酰胺基，(C1‑C4)烷基亚磺酰基，(C1‑C4)烷基磺酰基，(C1‑C4)烷氧基甲基，(C1‑C4)烷基酰基，氨基甲酰基，N‑(C1‑C4)烷基氨基甲酰基，N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基甲酰基，氨基磺酰基，N‑(C1‑C4)烷基氨基磺酰基，N,N‑二(C1‑C4)烷基氨基磺酰基，或(C1‑C3)亚烷基二氧基，或者R3为－NR4R5；R4、R5相同或不同，分别独立地选C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基，它们可以被1‑3个相同或不同的R6任选取代；或R4、R5与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外，可以含有1‑3个选自O、N或S的杂原子，任选被1～3个相同或不同的R6取代；R6为C1‑C4烷基。