[发明专利]罗替戈汀衍生物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201710058271.6 | 申请日： | 2017-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108341798B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王永军;张涛;刘洪卓;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;A61K31/381;A61K9/10;A61K47/26;A61K47/10;A61P25/16 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及罗替戈汀衍生物的制备及应用，具体涉及一系列罗替戈汀衍生物的合成，并将其用于制备微米或纳米级药物混悬液，其中衍生物是由罗替戈汀直接或间接的与不同链长的烷烃或其脂肪酸、烯烃或其脂肪酸、维生素、聚乙二醇、聚乳酸、氨基酸及其它含有羟基、氨基或羧基的基团酰化得到。采用高压匀质机或球磨机等工业上常见的降低药物粒径的设备制备罗替戈汀衍生物微米或纳米药物混悬液，所制得的罗替戈汀衍生物药物混悬液体内给药大大提高了罗替戈汀的生物半衰期，延长了药物作用时间，临床用药可有效降低给药次数，提高患者顺应性。 | ||
| 搜索关键词： | 罗替戈汀 衍生物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.具有如下结构的罗替戈汀衍生物，![]()
结构中Y‑(X)n‑为衍生的侧链，其中n为0或1；Y为来自饱和烷烃(C2‑C22)或与其对应的脂肪酸、烯烃(C2‑C22)或与其对应的脂肪酸、维生素A、B、C、D、E、K、聚乙二醇类、聚乳酸、常见的氨基酸或其它含有羟基、羧基、氨基并能发生酰化的基团；X来自酰氯、酰胺或酸酐，其结构为![]()
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及其它能与Y和罗替戈汀的酚羟基成键的酰化试剂或基团。
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