[发明专利]一种抗心衰共晶化合物的新晶型在审

专利信息
申请号: 201710020842.7 申请日: 2017-01-11
公开(公告)号: CN108299323A 公开(公告)日: 2018-07-20
发明(设计)人: 李金亮;赵楠;王猛 申请(专利权)人: 上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;C07C233/47;C07C231/24;A61K31/41;A61K31/216;A61P9/04;A61P9/12
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐嘉慧;王正君
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种抗心衰共晶化合物的新晶型D及其制备方法,抗心衰共晶化合物是指[3‑((1S,3R)‑1‑联苯‑4‑基甲基‑3‑乙氧基羰基‑1‑丁基氨甲酰基)丙酸‑(S)‑3’‑甲基‑2’‑(戊酰基{2”‑(四唑‑5‑基)联苯‑4’‑基甲基}丁酸]Na3.XH2O。所述晶型D的差示扫描量热分析具有4个脱溶剂峰,其Onset值分别为60±5℃、115±5℃、140±5℃、190±5℃其水分含量在12.1%±1%,该晶型的稳定性及流动性均优于现有晶型,其制备方法简单,可工业应用,具有广阔的药物前景。
搜索关键词: 共晶化合物 心衰 基甲基 新晶型 晶型 联苯 制备 差示扫描量热分析 乙氧基羰基 氨甲酰基 工业应用 脱溶剂 戊酰基 晶型D 丙酸 丁基 丁酸 四唑
【主权项】:
1.一种[3‑((1S,3R)‑1‑联苯‑4‑基甲基‑3‑乙氧基羰基‑1‑丁基氨甲酰基)丙酸‑(S)‑3’‑甲基‑2’‑(戊酰基{2”‑(四唑‑5‑基)联苯‑4’‑基甲基}丁酸]Na3.X H2O的晶型,所述晶型为晶型D,其特征在于,所述晶型D的X‑射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值:4.2°、4.9°、5.3°、11.5°、12.5°、16.9°、18.1°、19.5°、29.9°±0.2°。
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