[发明专利]一种N;N’-二取代噻吩并哌嗪化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710007562.2 | 申请日： | 2017-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN108276426A | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 陈光明;高彩艳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种N,N’‑二取代噻吩并哌嗪化合物及其制备方法，特别是涉及一种在以醇为溶剂的情况下,通过将噻吩并吡嗪进行加氢还原和夺氢烷基化得到N,N’‑二取代噻吩并哌嗪的制备方法。本发明的制备方法是以噻吩并吡嗪为原料，先以碱金属硼氢化物作为还原剂，在醇中对吡嗪环加氢还原，再以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，碱金属氢化物为碱，室温下通过卤代物对氮原子进行烷基化制备N,N’‑二取代噻吩并哌嗪。本发明采用“还原‑烷基化法”，避免了氢化还原后中间体不能长时间存储的缺点，实现了“还原胺化法”对活性较差的胺类化合物无法实现的烷基化，提供一种操作简单、条件温和的制备N,N’‑二取代噻吩并哌嗪的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 哌嗪化合物 噻吩并吡嗪 加氢还原 溶剂 碱金属硼氢化物 二甲基甲酰胺 碱金属氢化物 胺类化合物 烷基化制备 还原胺化 氢化还原 时间存储 烷基化法 氮原子 还原剂 卤代物 吡嗪环 还原 | ||
【主权项】：
1.一种N,N’‑二取代噻吩并哌嗪衍生物，具有如下式I结构：![]()
R和R’均可以为H，CnH2n+1, 其中n = 1, 2, 3, 4, 5, 6…; R和R’也可以为CmH2m+1CH=CH2, CmH2m+1C≡CH, 其中m = 3, 4, 5 ,6…。
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