[发明专利]用于获得坎格列净半水合物晶体的结晶程序有效

专利信息
申请号: 201680074830.6 申请日: 2016-12-20
公开(公告)号: CN108368096B 公开(公告)日: 2021-12-10
发明(设计)人: R.德柯瑟;S.拉普斯;T.J.L.拉美路;K.J.H.威尔特斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D409/10 分类号: C07D409/10;A61K31/381;A61P5/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘力;黄希贵
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种改进的结晶程序,该结晶程序通过以下方式获得具有窄粒度分布的坎格列净半水合物晶体:从结晶容器中移出所述容器中的一小部分结晶悬浮液并且使所述部分经受所形成的晶体的粒度减小,随后加热并且再次将所述部分的结晶悬浮液重新引入到保持在特定温度范围内的结晶容器中。
搜索关键词: 用于 获得 坎格列净半 水合物 晶体 结晶 程序
【主权项】:
1.一种用于制备坎格列净半水合物晶体的方法,该方法包括以下连续步骤:a)在允许坎格列净完全溶解的浓度和温度条件下在结晶容器中制备坎格列净在包含从0.37wt%至1.50wt%的量的水的溶剂体系中的溶液;b)将所述溶液冷却至使得结晶将在晶种加入时开始的温度;c)用结晶坎格列净半水合物接种步骤b)的溶液;d)将步骤c)的溶液冷却至范围从35℃至47℃的温度,以获得结晶悬浮液;e)从该结晶容器中移出一部分该结晶悬浮液,其量是小于全部内含物,并且使所述部分经受粒度减小,将所述部分加热至高于该结晶容器中的该结晶悬浮液的温度的温度,并且使所述部分返回该结晶容器;f)重复步骤e)直到该结晶容器的全部内含物经历在0.8次与100次之间的转换;g)分离由此形成的结晶坎格列净半水合物的晶体。
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