[发明专利]金雀异黄酮衍生物在多靶点改善学习记忆障碍中的用途在审
| 申请号： | 201611207108.3 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108236610A | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 刘艾林;吴松;杜冠华;王冬梅;方坚松;周围;连雯雯;庞晓丛 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/453 | 分类号： | A61K31/453;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P37/02;A61P25/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一个金雀异黄酮衍生物(5‑羟‑7‑O‑乙基哌啶异黄酮，DL0410‑3，WS1102001)对乙、丁酰胆碱酯酶活性均有较强的抑制作用；具有神经保护、改善氧化应激和调节神经炎症的作用；化合物抗阿尔茨海默病靶点预测系统的预测结果表明，DL0410‑3还可以抑制APP表达，抑制5‑HT4、GABA A、MAO B的活性，对α7nAChR有激活作用；动物实验结果表明，DL0410‑3毒性较低，可透过血脑屏障；在安全剂量下，DL0410‑3可明显改善东莨菪碱所致的小鼠痴呆，能够增强学习记忆功能；可明显改善半乳糖致小鼠的学习记忆障碍，调节神经炎症，减轻氧化应激损伤；可明显改善APP/PS1转基因小鼠的学习记忆障碍，对APP/PS1转基因小鼠的离体海马脑片Schaffer‑CA1区LTP有明显增强的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 学习记忆障碍 金雀异黄酮 转基因小鼠 神经炎症 小鼠 阿尔茨海默病 丁酰胆碱酯酶 动物实验结果 改善学习记忆 氧化应激损伤 增强学习记忆 东莨菪碱 海马脑片 神经保护 血脑屏障 氧化应激 乙基哌啶 预测结果 预测系统 半乳糖 多靶点 可透过 异黄酮 靶点 离体 激活 安全 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用，![]()
其中，HX选自有机酸或无机酸，有机酸选自马来酸、咖啡酸、阿魏酸、没食子酸，甲磺酸，无机酸选自盐酸、硫酸。
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