[发明专利]毛鸡骨草甲素Abrusamide的制备方法有效
| 申请号： | 201611176155.6 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN106588690B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 朱华;申利群;苏健;李丹妮;宋雅玲;牛思琪;戴忠华 | 申请（专利权）人： | 广西中医药大学 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07C231/02 |
| 代理公司： | 广西慧拓律师事务所 45116 | 代理人： | 黄九华 |
| 地址： | 530200 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了毛鸡骨草甲素Abrusamide的制备方法，该方法以对羟基肉桂酸为原料，通过可见光催化下环合反应得到化合物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid，然后将化合物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid和酪氨酸进行酰胺化反应即可得到毛鸡骨草甲素Abrusamide。本发明实现了毛鸡骨草甲素Abrusamide化学合成，且原料来源丰富，价格低廉，反应绿色环保成本低、产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 毛鸡骨草 制备 对羟基肉桂酸 可见光催化 酰胺化反应 化学合成 环合反应 绿色环保 酪氨酸 产率 | ||
【主权项】：
1.毛鸡骨草甲素Abrusamide的制备方法，其特征在于：以对羟基肉桂酸为原料，通过光催化下环合反应得到化合物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid，然后将化合物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid和酪氨酸进行酰胺化反应即可得到毛鸡骨草甲素Abrusamide；所述的光催化下环合反应为：以对羟基肉桂酸和二异丙基乙基胺为反应物，加入溶剂乙腈中，然后加入光催化剂搅拌均匀，再用可见光照射5‑10小时得到粗品，然后用重结晶即可得到产品4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid；所述的光催化剂为二氯三联吡啶钌；所述的酰胺化反应为：将反应物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid和酪氨酸,催化剂1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，三乙胺、4‑二甲氨基吡啶和溶剂二氯甲烷，在隔氧条件下进行酰胺化反应16‑18小时，然后对有机层进行洗涤、干燥、浓缩，即可得到鸡骨草甲素衍生物Abrusamide粗品，再进行重结晶得到产品鸡骨草甲素Abrusamide；其中化合物4,4'‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid的结构式如式Ⅰ所示，毛鸡骨草甲素Abrusamide的结构式如式Ⅱ所示：![]()
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