[发明专利]Lesinurad衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611115024.7 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN108164471B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 黄悦;唐春兰;张涛 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了Lesinurad衍生物及其制备方法和用途，Lesinurad衍生物为化合物1‑4中的任一种。本发明的Lesinurad衍生物可以顺利透过胃肠道吸收，并且维持前药在被胃肠道细胞壁吸收前基元基本未被裂解，避免原药Lesinurad羧酸基团直接对胃肠道的刺激导致的副作用。该些Lesinurad衍生物以较为合适的速度裂解成基元和原药Lesinurad进入体循环，达到了接近于原药的AUCmax和等摩尔浓度的生物利用度，被裂解后的原药的最大的血药溶度相比直接服用等摩尔量的前药要低，同时最大血药浓度的时间也往后延，避免了原药中最高血药浓度过高过快出现导致肾毒性等相关的毒副作用。 |
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| 搜索关键词： | 原药 裂解 血药 胃肠道 前药 制备 细胞壁 生物利用度 胃肠道吸收 等摩尔量 毒副作用 羧酸基团 肾毒性 体循环 成基 基元 溶度 刺激 吸收 | ||
【主权项】：
1.一种Lesinurad衍生物、其在药学上可接受的盐、其光学异构体，其特征在于，所述Lesinurad衍生物为下述化合物1‑4中的任一种：![]()
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