[发明专利]C-2位和C-7位修饰的1-去氧巴卡亭VI紫杉烷类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201611103984.1 申请日: 2016-12-05
公开(公告)号: CN106674243B 公开(公告)日: 2019-06-04
发明(设计)人: 林海霞;邱卫清;袁天海;崔永梅;唐平 申请(专利权)人: 上海大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61P29/00
代理公司: 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人: 顾勇华
地址: 200444*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种C‑2位和C‑7位修饰的1‑去氧巴卡亭VI紫杉烷类化合物及其制备方法。该化合物的结构是:其中R为苯甲酰基取代基,五元杂环取代基。本发明的1‑去羟基巴卡亭VI紫杉烷类似物在C‑2位将苯氧酰基改造为乙酰氧基并且在C‑7位引入各种取代基,保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团,丰富了该类化合物,通过初筛实验,稳定性实验,浓度梯度实验等相关数据表明部分化合物在抗炎方面比紫杉醇更好,同时也为这类化合物的活性构效关系的研究提供了宝贵的借鉴。
搜索关键词: 修饰 去氧巴卡亭 vi 紫杉 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一类C‑2位和C‑7位修饰的1‑去氧巴卡亭VI紫杉烷类化合物,其特征在于该类似物的结构式为:其中:R为:卤素取代的苯甲酰基、硝基取代的苯甲酰基、甲氧基取代的苯甲酰基、苯甲酰基、C1‑C4烷基取代的苯甲酰基或三氟甲基取代的苯甲酰基;噻吩甲酰基或呋喃甲酰基。
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