[发明专利]格列奈与左卡尼汀偶联化合物(I)及其制备方法有效
| 申请号： | 201611063711.9 | 申请日： | 2016-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN106748851B | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 王彬彬;王涛;孙益林;蒲建新;王庆林;游本加;李晓明;蒋逸云 | 申请（专利权）人： | 无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/16;A61P3/10;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波;储振 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种米格列奈与左卡尼汀偶联化合物(I)及其制备方法，该制备方法首先向有机溶剂中加入一定比例的米格列奈和左卡尼汀充分混合以形成悬浊液，向悬浊液中加入一定比例的催化剂以进行酯化偶联反应；抽滤得到滤饼；滤饼使用有机溶剂洗涤后，加入重结晶试剂以进行重结晶，从而制备得到米格列奈与左卡尼汀偶联化合物(I)。本发明通过动物实验表明，该米格列奈与左卡尼汀偶联化合物(I)实现了协同发挥米格列奈与左卡尼汀的药理活性的目的，既能够减低血糖又实现了有效抑制糖尿病视网膜病变的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 左卡尼汀 米格列奈 偶联化合物 制备 悬浊液 滤饼 糖尿病视网膜病变 有机溶剂洗涤 重结晶试剂 低血糖 充分混合 动物实验 药理活性 有机溶剂 有效抑制 酯化偶联 重结晶 抽滤 催化剂 协同 | ||
【主权项】：
1.一种米格列奈与左卡尼汀偶联化合物(I)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：向有机溶剂中加入一定比例的米格列奈和左卡尼汀充分混合以形成悬浊液，向悬浊液中加入一定比例的催化剂以进行酯化偶联反应，![]()
步骤二：抽滤得到滤饼；步骤三：滤饼使用有机溶剂洗涤后，加入重结晶试剂以进行重结晶；所述步骤一中催化剂由DCC、DMAP、EDCI、HOBT或者硫酸中的一种或者两种任意比例的混合物组成，所述步骤一中的酯化偶联反应的反应温度为0℃至回流温度，反应时间为12小时～24小时。
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