[发明专利]咔啉类化合物及其合成方法与抗乙酰胆碱酯酶活性有效
申请号: | 201611051173.1 | 申请日: | 2016-11-25 |
公开(公告)号: | CN106588917B | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | 周乐;周搏航;张冰玉;崔志明;候哲;耿会玲 | 申请(专利权)人: | 西北农林科技大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28 |
代理公司: | 西安新思维专利商标事务所有限公司 61114 | 代理人: | 韩翎 |
地址: | 712100 陕西省西安市*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | 本发明涉及一类咔啉类化合物及其合成方法与抗乙酰胆碱酯酶活性。咔啉类化合物已被证明具有抗微生物、抗癌、抗病毒等多种生物活性,但尚未见到有关其抗乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性的研究报道。本发明所涉及的咔啉类化合物分为A、B、C、D类,其中B和D类为2‑芳基咔啉盐化合物,A类和C类为2‑芳基‑3,4‑二氢咔啉盐化合物。活性测定表明,本发明所涉及的化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有显著的抑制活性,具有作为有效成分用于制备治疗阿尔茨海默病的药物的巨大潜力。 | ||
搜索关键词: | 咔啉 类化合物 抗乙酰胆碱酯酶活性 丁酰胆碱酯酶 盐化合物 芳基 抗乙酰胆碱酯酶 合成 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶 活性测定 巨大潜力 抗微生物 生物活性 抗病毒 制备 抗癌 治疗 研究 | ||
【主权项】:
1.咔啉类化合物的应用,其特征在于:该类化合物作为乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制剂,用于制备治疗人老年性痴呆病药物;所述咔啉类化合物包括:氯化1‑甲基‑2‑苯基‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(2‑氟苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑氯苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑溴苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑碘苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(3‑甲氧基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(2‑甲基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(3‑甲基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑氰基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(3‑三氟甲基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑三氟甲基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑硝基苯基)‑3,4‑二氢‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑溴苯基)‑γ‑咔啉;氯化1‑甲基‑2‑(4‑碘苯基)‑γ‑咔啉。
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