[发明专利]一种N-Boc联苯丙氨醛的制备方法有效
| 申请号： | 201611015731.9 | 申请日： | 2016-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN106588698B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 吴生文;吴磊;李文革;邹丽;户超群;于飞 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/18 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;陈卓 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种N‑Boc‑联苯丙氨醛的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将N‑Boc‑联苯丙氨醇和2‑碘酰基苯甲酸进行氧化反应，得到N‑Boc‑联苯丙氨醛即可。该方法操作简单、收率高、纯度高、成本低、污染少、适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 联苯 氨醛 制备 氧化反应 有机溶剂 苯甲酸 收率 酰基 污染 | ||
【主权项】：
1.一种N‑Boc‑联苯丙氨醛的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将N‑Boc‑联苯丙氨醇和2‑碘酰基苯甲酸进行氧化反应，得到N‑Boc‑联苯丙氨醛即可；所述的有机溶剂为甲苯；所述的有机溶剂与所述的N‑Boc‑联苯丙氨醇的体积质量比为8mL/g～12mL/g；所述的2‑碘酰基苯甲酸与所述的N‑Boc‑联苯丙氨醇的摩尔比为1.6～2.0；所述的氧化反应的温度为90℃～110℃；![]()
其中，所述的N‑Boc‑联苯丙氨醇和所述的N‑Boc‑联苯丙氨醛中的“*”表示标注的碳原子为手性碳原子，且其构型相同。
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