[发明专利]脯氨酰羟化酶抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及脯氨酰羟化酶抑制剂及其用途，具体涉及一种具有脯氨酰羟化酶抑制作用的化合物及其药物组合物，进一步涉及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途。其中，所述药物用于防护、治疗或减轻患者HIF相关和/或EPO相关的疾病。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐，其中，R1为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基或C1-4烷氧基；环E为其中，X1为-O-、-S-、-N(RN)-或-C(RaRb)-；X2为N或CRc；Y1为N或CRy1；Y2为N或CRy2；Y3为N或CRy3；Y4为N或CRy4；其中，所述Y1、Y2、Y3和Y4中至少一个为N；Rx为H、D、F、Cl、Br、氰基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、酰基、磺酰基、C3-6环烷基、C2-5杂环基、C6-10芳基或C1-5杂芳基；RN为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4亚烷基、C2-5杂环基、C2-5杂环基C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4亚烷基、C1-5杂芳基C1-4亚烷基或C1-5杂芳基；Ra和Rb各自独立地为H、D、F、Cl、Br、氰基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、酰基、磺酰基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4亚烷基、C2-5杂环基、C2-5杂环基C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4亚烷基、C1-5杂芳基C1-4亚烷基或C1-5杂芳基；Rc为-Lx-R2、C3-6环烷基、C2-5杂环基、C6-10芳基或C1-5杂芳基，Rc任选地被一个或多个R0所取代；各Ry1、Ry2、Ry3和Ry4独立地为H、-Ly-R3、C3-6环烷基、C2-5杂环基、C6-10芳基或C1-9杂芳基，Ry1、Ry2、Ry3和Ry4中的-Ly-R3任选地被一个或多个R0所取代，Ry1、Ry2、Ry3和Ry4中的C3-6环烷基、C2-5杂环基、C6-10芳基和C1-9杂芳基独立地被一个或多个R00所取代；其中，Ry1、Ry2、Ry3和Ry4不能同时为H；各R00独立地为-L0-R；Lx、Ly和L0各自独立地为-O-、-S-、-NH-或-CH2-；R2和R3各自独立地为C3-6环烷基、C2-5杂环基、C6-10芳基或C1-5杂芳基，所述R2和R3独立任选地被一个或多个R4所取代；各R0和R4独立地为H、D、F、Cl、Br、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、酰基、磺酰基、C3-6环烷基、C

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