[发明专利]一种胸腺法新合成工艺在审
| 申请号： | 201610935946.6 | 申请日： | 2016-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN106543279A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 刘宇 | 申请（专利权）人： | 岳阳新华达制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/04;C07K1/08;C07K1/10 |
| 代理公司： | 岳阳市大正专利事务所43103 | 代理人： | 龚正初 |
| 地址： | 414000 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种胸腺法新的合成工艺，属多肽固相合成领域，其特征在于首先将AM树脂进行改造，在AM树脂上偶联2‑6个侧链保护亲水氨基酸残基，亲水性氨基酸为Lys，Arg、Glu、Asp氨基酸，然后将Rink amide Linker偶联至树脂，制备Fmoc‑ AAn···AA2 – AA1‑AM树脂，延长合成多肽与树脂线性距离，增加树脂亲水性；将改造的树脂用于胸腺法新的合成，胸腺法新固相合成采用从C端至N端线性连续合成，通过控制氨基酸过量倍数和偶联时间达到最佳合成效率，肽链合成完成后最后脱Fmoc保护，乙酸酐乙酰化多肽N端，用裂解试剂裂解，乙醚沉淀获得胸腺法新。本发明方法制备的树脂在进行胸腺法新合成时表现高效，能很好的消除胸腺法新在固相合成过程中β折叠的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胸腺 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种胸腺法新合成工艺，其特征在于：首先将AM树脂进行改造，在AM树脂上偶联2‑6个侧链保护亲水氨基酸残基，亲水性氨基酸为Lys，Arg、Glu、Asp氨基酸，然后将Rink amide Linker偶联至树脂，制备Fmoc‑ AAn···AA2 – AA1‑AM树脂，延长合成多肽与树脂线性距离，增加树脂亲水性；将改造的树脂用于胸腺法新的合成，胸腺法新固相合成采用从C端至N端线性连续合成，通过控制氨基酸过量倍数和偶联时间达到最佳合成效率，肽链合成完成后最后脱Fmoc保护，乙酸酐乙酰化多肽N端，用裂解试剂裂解，乙醚沉淀获得胸腺法新。
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