[发明专利]谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物有效
| 申请号： | 201610845743.8 | 申请日： | 2016-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN106496542B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 郭娜;郁彭;滕玉鸥;王栋;郝甜甜;尚秀转;张天乐;刘欢;袁媛;张倩 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;C08G65/334;A61K47/58;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300222 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基喜树碱 偶联物 谷胱甘肽 聚乙二醇 两亲性 人脐静脉血管内皮细胞 合成 磷酸缓冲溶液 人白血病细胞 人结肠癌细胞 肿瘤细胞抑制 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 人肝癌细胞 测试 开发应用 类化合物 连接基团 体外毒性 正常细胞 敏感 二硫键 胶束 链接 自聚 酯键 释放 | ||
【主权项】：
1.谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，其特征结构在于：具体结构如下，其中n代表了不同的聚乙二醇链长，其中n＝6～1100；![]()
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