[发明专利]一种具有穿膜靶向特性的致病菌生物膜新型抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 201610825038.1 | 申请日： | 2016-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN106265683A | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 娄在祥;王洪新;李雅芹;马朝阳;吕文平 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | A61K31/56 | 分类号： | A61K31/56;A61K9/127;A61K47/26;A61P31/04;A61K31/192 |
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| 地址： | 214122 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种具有穿膜靶向特性的致病菌生物膜新型抑制剂的制备方法，首先分别采用穿膜肽TAT和致病菌适配体修饰DSPE‑PEG5000，然后采用DSPE‑PEG包封3种具有协同作用的天然酚类化合物，制备得到新型纳米脂质体，具有穿膜、靶向作用等特征，显著增强了天然酚类成分的抗菌和抗生物膜效果，能够有效对抗多种耐药菌，有效清除致病菌生物膜。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 靶向 特性 致病菌 生物膜 新型 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有穿膜靶向特性的致病菌生物膜新型抑制剂的制备方法，其特征步骤为：(1)取DSPE‑PEG5000适量溶于超纯水中，用EDC活化DSPE‑PEG5000的羧基位点，然后按DSPE‑PEG5000与穿膜肽TAT的摩尔比为1:1‑5:1加入TAT，反应5‑8h，形成化合物DSPE‑PEG5000‑TAT；通过EDC交联，将DSPE‑PEG5000与特异性结合某种致病菌的核酸适配体(Aptamer)反应，形成DSPE‑PEG5000‑Aptamer；(2)用氯仿溶解DSPE‑PEG2000，40‑60℃减压旋转蒸发成膜；将DSPE‑PEG5000‑TAT与DSPE‑PEG5000‑Aptamer按照质量比为1：1‑1：3混合，取1份质量的该混合物溶解在PBS缓冲液中，加入3‑7份质量的酚类化合物组合物，酚类化合物组合物的组成为对香豆酸、咖啡酸和熊果酸，充分混合；然后加入15‑20份质量的已经成膜的DSPE‑PEG2000，40‑65℃震荡处理1‑4h,然后将该悬液冰浴超声处理1‑10min,挤压过孔径0.45μm的微孔滤膜，即得具有穿膜靶向特性的多酚纳米脂质体。
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