[发明专利]一种左旋手性胺

摘要

本发明公开了动态动力学拆分制备一种左旋手性胺S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺方法,本发明的具体方法是以6‑甲氧基‑1‑萘满胺为原料，以猪胰脂肪酶（PPL）为生物拆分催化剂，镍/氧化铝负载催化剂SN‑6000P为消旋催化剂，(+)‑Ｄ‑薄荷醇有机脂肪酸酯为酰基供体进行动态动力学拆分即可得S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺的酰基化合物，再经进行水解，即可得S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺。本发明具备操作简单、产品收率好、拆分产品光学纯度高等特点。在S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺的制备工艺中，具有极大的指导和应用价值。

主权项

一种左旋手性胺制备方法，其特征在于：1)在高压反应釜内，将6‑甲氧基‑1‑萘满胺溶解到甲苯中，再按6‑甲氧基‑1‑萘满胺酰基供体摩尔比为1：1.0‑2.0的比例加入酰基供体，按原料6‑甲氧基‑1‑萘满胺质量分数2％‑10％的比例加入脂肪酶，按原料6‑甲氧基‑1‑萘满胺质量分数5％‑20％的比例加入消旋催化剂，升温至40‑70℃反应10‑12小时，即可将6‑甲氧基‑1‑萘满胺完全转化为S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺的酰基化合物；停止反应，过滤、浓缩蒸出甲苯得拆分粗产品；2)将步骤1)所得粗产品用二甲苯重结晶，可得S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺酰基化合物纯品；将酰基化合物经酸解、碱处理等操作，可得S‑6‑甲氧基‑1‑萘满胺；最终产品纯度>99.5％，收率90％以上，产品ee值可达99％以上；综上所述，本发明的合成及拆分反应方程式如下：