[发明专利]溴代克班宁类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201610778486.0 | 申请日: | 2016-08-30 |
公开(公告)号: | CN106380472B | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
发明(设计)人: | 马云淑;王辉;杨子贤;程欣;徐鹤;陈成;孔淑君;汪红梅 | 申请(专利权)人: | 云南中医学院 |
主分类号: | C07D491/06 | 分类号: | C07D491/06;A61K31/4741;A61P9/06 |
代理公司: | 昆明正原专利商标代理有限公司 53100 | 代理人: | 徐玲菊;于洪 |
地址: | 650500 云南*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 本发明涉及溴代克班宁类化合物及其制备方法与应用,属于医药技术领域。本发明首次公开合成了3‑溴代克班宁及10,11‑溴代克班宁,然后经过对氯仿诱发小鼠心律失常作用的研究,研究表明3‑溴代克班宁及10,11‑溴代克班宁能够拮抗氯仿诱发的室性纤颤作用,初步认定其具有抗心律失常作用;经进一步进行氯化钡诱发大鼠室性心律试验,证实3‑溴代克班宁及10,11‑溴代克班宁具有良好的抗心律失常作用,且2个溴代克班宁类化合物的急性毒性均比克班宁降低很多,LD50分别为3‑溴代克班宁65.15±1.132mg/kg、10,11‑溴代克班宁59.62±2.610mg/kg,为下一步深入研究打下良好基础。 | ||
搜索关键词: | 溴代克班宁类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.溴代克班宁类化合物,结构式如式(Ⅰ)所示;
,式(Ⅰ);其中,X1为Br时,X2、X3均为H;X1为H时,X2、X3均为Br。
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