[发明专利]4-(1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯-5-基氧基)苯氰的制备方法有效
| 申请号： | 201610703804.7 | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN107759625B | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | 王元;刘传军;唐文生;何训贵 | 申请（专利权）人： | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 刘锋;郑丹 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种抗炎药含硼小分子4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰(化合物I)的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，以化合物II为起始物料，在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体，不经分离，继续进行环合反应，“一锅法”制备化合物I。本路线采用“一锅法”制得化合物I，避免了繁琐的保护脱保护步骤，操作简便、环境友好、有明显成本优势，适用于工业化大规模生产。 |
||
| 搜索关键词： | 羟基 二氢苯 氧杂硼杂环戊二烯 基氧基 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，以化合物II为起始物料，在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体III；(2)不经分离，继续进行环合反应，“一锅法”得到化合物I；其中，X为氯、溴或碘，优选为溴。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于药源药物化学（上海）有限公司，未经药源药物化学（上海）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610703804.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
