[发明专利]一种脑胶质瘤靶向递药系统及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201610630904.1 | 申请日： | 2016-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106215191A | 公开（公告）日： | 2016-12-14 |
| 发明（设计）人： | 俞磊;罗子淼;庞志清;闫志强;王镜;朱建中;王依婷 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种脑胶质瘤靶向递药系统及其制备方法和用途，其递药系统包括靶向分子、聚合物载体和药物，靶向分子为核酸适配体AS1411，聚合物载体为聚谷酰基谷氨酸PGG，药物为紫杉醇PTX；所述聚谷酰基谷氨酸PGG与紫杉醇PTX通过共价键结合为聚谷酰基谷氨酸‑紫杉醇共价键合物PGG‑PTX；核酸适配体AS1411通过其5’端修饰的伯氨基与PGG‑PTX表面的羧基共价连接成核酸适配体AS1411修饰的聚谷酰基谷氨酸‑紫杉醇共价键合物AS1411‑PGG‑PTX并具有下式结构。本发明可同时靶向脑胶质瘤组织以及新生血管内皮细胞，有效提高药物在肿瘤部位的蓄积，增加药物在肿瘤细胞内的浓度，增强药物的抗肿瘤治疗效果。本发明易在水中自组装成纳米粒，提高了紫杉醇化疗的精准性，有效降低紫杉醇临床应用的副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胶质 靶向 系统 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种脑胶质瘤靶向纳米递药系统，其特征在于该系统包括靶向分子、聚合物载体和药物，所述靶向分子为核酸适配体，聚合物载体为聚谷酰基谷氨酸PGG，药物为紫杉醇PTX；其中，核酸适配体为AS1411，其序列为5’‑GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GG‑3’；所述聚谷酰基谷氨酸PGG与紫杉醇PTX通过共价键结合为聚谷酰基谷氨酸‑紫杉醇共价键合物PGG‑PTX；核酸适配体AS1411通过其5’端修饰的伯氨基与PGG‑PTX表面的羧基共价连接成核酸适配体AS1411修饰的聚谷酰基谷氨酸‑紫杉醇共价键合物AS1411‑PGG‑PTX；AS1411‑PGG‑PTX在水中自组装形成纳米粒，粒径为30～40nm，粒径分散度为0.2～0.4；所述AS1411‑PGG‑PTX具有下式结构，其中x、y代表聚合度，x＝20～25、y＝200～250，R1为PTX，R2为AS1411；
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