[发明专利]一种右美托咪定的制备方法有效
申请号: | 201610627337.4 | 申请日: | 2016-08-02 |
公开(公告)号: | CN106083724B | 公开(公告)日: | 2018-06-26 |
发明(设计)人: | 侯宪山;王俊琰;王治安;仲新光 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;C07D233/58 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明提供了一种右美托咪定的制备方法。具体而言,本发明提供了一种制备美托咪定中间体1‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑(1‑三苯甲基‑1H‑咪唑‑4‑基)乙醇的方法,该方法选用格氏反应合成美托咪定中间体式Ⅰ化合物;同时,本发明还提供了一种制备盐酸右美托咪定的方法,本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,十分适合工业化大生产。 |
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搜索关键词: | 制备 右美托咪定 美托咪定 盐酸右美托咪定 工业化大生产 二甲基苯基 产品纯度 格氏反应 三苯甲基 乙醇 收率 咪唑 合成 | ||
【主权项】:
1.一种美托咪定关键中间体1‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑(1‑三苯甲基‑1H‑咪唑‑4‑基)乙醇的制备方法,
包括:将式Ⅱ化合物与乙基溴化镁反应制备金属镁格氏试剂后,再与2,3‑二甲基苯乙酮反应的步骤,所述反应中还需加入盐,所述的盐为金属盐、金属盐和季铵盐的混合物,所述的金属盐选自ZnCl2、LiCl、LaCl3中至少一种,所述的季铵盐选自四甲基氯化铵、四乙基氯化铵、四丁基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、十二烷基三甲基氯化铵。
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