[发明专利]一种氢氯噻嗪和阿替洛尔共无定型系统及其制备方法

摘要

本发明公开了一种氢氯噻嗪和阿替洛尔共无定型系统及其制备方法,该无定形系统从粉末X‑射线衍射光谱结果来看并未出现尖锐的衍射峰，差示扫描量热仪发现单一的玻璃化转变温度，红外光谱仪发现吸收峰的展宽以及峰位移的变化，从以上的结果可以确定形成了一种具有很强的分子间相互作用的共无定型体系。并且对得到的共无定型进行溶解度和固有溶出速率的实验，与晶体药物相比，溶解度和溶出速率得到了明显的提高。同时也对共无定型体系的物理稳定性进行表征，结果表明该体系可以在4℃和25℃干燥条件下稳定保存三十天。本发明还涉及两种共无定型的制备方法，冷冻研磨法与溶剂蒸发法为制备共无定型体系提供了两种途径。

主权项

1.一种氢氯噻嗪和阿替洛尔共无定型系统，其特征在于，该共无定型系统以氢氯噻嗪与阿替洛尔为药物活性成分，采用溶剂蒸发法或冷冻研磨法制备得到；所形成的共无定型系统中氢氯噻嗪和阿替洛尔的药物分子均以无定型形式存在，所述的氢氯噻嗪与阿替洛尔的摩尔比为1:1～1.25；其中，溶剂蒸发法制备的氢氯噻嗪和阿替洛尔共无定型系统使用 Cu‑Kα辐射，以度 2θ表示X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3367、1664、1559、1522、1399、1327、1240、1156、1060、1027、605、539cm‑1处有吸收峰；冷冻研磨法制备的氢氯噻嗪和阿替洛尔共无定型系统使用 Cu‑Kα辐射，以度 2θ表示X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3358、1664、1559、1512、 1399、1326、1243、1169、1058、1028、674、605、539cm‑1处有吸收峰。