[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201610475526.4 申请日: 2016-06-24
公开(公告)号: CN107540625B 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: 邵磊;郭猛 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07D263/20 分类号: C07D263/20
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法是将N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、叔丁醇锂、四氢呋喃和甲醇混合,在2~8℃下,与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺混合,升温至20~30℃,反应约12~15小时,制备得到的利奈唑胺用四氢呋喃重结晶。上述方法不涉及苛刻反应条件及特殊生产设备,所用原辅料及试剂廉价易得,毒害性小,所得产品纯度高,杂质少,收率高,操作简单,反应时间大大缩短,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 利奈唑胺 制备 方法
【主权项】:
一种利奈唑胺的制备方法,包含如下步骤:(1)N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、叔丁醇锂和有机溶剂相混合,控制混合物温度在10~25℃,所述有机溶剂为四氢呋喃和甲醇的混合溶剂;(2)在2~8℃下,将步骤(1)的反应混合物与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺混合;(3)步骤(2)的反应混合物升温至20~30℃,反应12~15小时;(4)步骤(3)制备得到的利奈唑胺用四氢呋喃重结晶。
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