[发明专利]用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合物有效
申请号: | 201610405695.0 | 申请日: | 2016-06-08 |
公开(公告)号: | CN107468685B | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
发明(设计)人: | 刘奇;程增江 | 申请(专利权)人: | 科贝源(北京)生物医药科技有限公司;刘奇 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41;A61K31/197;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P17/00;A61P27/02;A61P25/06;A61P25/00;A61P27/06;C07D257/04 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;牛艳玲 |
地址: | 102628 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明涉及用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合物,所述药物组合物和复合物的制备方法和用途,属于药物组合物领域。本发明的药物组合物包含:活性成分N,其包括选自下式(I)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种: |
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搜索关键词: | 用于 治疗 高血压 心衰 药物 组合 复合物 | ||
【主权项】:
一种药物组合物,包含:活性成分N,其包括选自下式(I)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种:和活性成分A,其包括选自下式(II)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种;其中,R1、R2彼此独立地选自负电荷、氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;R3、R4彼此独立地选自任选被一个或多个Rb取代的下列基团:环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;R5选自任选被一个或多个Rc取代的下列基团:烷基、环烷基、杂环基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、‑C(=O)Rg;Ra、Rb、Rc彼此独立地选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、羰基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、‑NRdReRf、‑C(=O)Rg、‑S(=O)2Rg;Rd、Re彼此独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;Rf不存在或独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团,以使得基团‑NRdReRf的N原子带正电:烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;Rg独立地选自氧负离子、羟基或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基;R6独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;优选的,上述式(I)、(II)结构中的基团可以具有例如下列定义中的一种或多种:R1、R2彼此独立地选自负电荷、氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、环烷基、杂环基;R3、R4彼此独立地选自任选被一个或多个Rb取代的下列基团:芳基、杂芳基;R5选自任选被一个或多个Rc取代的下列基团:烷基、烷基氧基、‑C(=O)Rg;Ra、Rb、Rc彼此独立地选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、羰基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、‑NRdReRf、‑C(=O)Rg、‑S(=O)2Rg;Rd、Re彼此独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基、环烷基;Rf不存在或独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的下列基团,以使得基团‑NRdReRf的N原子带正电:烷基、环烷基;Rg独立地选自氧负离子、羟基或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基;R6独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的烷基;更优选的,上述式(I)、(II)结构中的基团还可以具有例如下列定义中的一种或多种:R1、R2彼此独立地选自负电荷、氢或任选被一个或多个Ra取代的烷基;R3、R4彼此独立地选自任选被一个或多个Rb取代的芳基;R5选自任选被一个或多个Rc取代的烷基;Ra、Rb、Rc彼此独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、‑NRdReRf、‑C(=O)Rg;Rd、Re彼此独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的烷基;Rf不存在或独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的烷基,以使得基团‑NRdReRf的N原子带正电;Rg独立地选自氧负离子、羟基或任选被一个或多个Ra取代的烷基氧基;R6独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的烷基;更优选的,上述式(I)、(II)结构中的基团还可以具有例如下列定义中的一种或多种:R1、R2彼此独立地选自负电荷、氢或任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基;R3、R4彼此独立地选自任选被一个或多个Rb取代的C6‑14芳基;R5选自任选被一个或多个Rc取代的C1‑6烷基;Ra、Rb、Rc彼此独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1‑6烷基、‑NRdReRf、‑C(=O)Rg;Rd、Re彼此独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基;Rf不存在或独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基,以使得基团‑NRdReRf的N原子带正电;Rg独立地选自氧负离子、羟基或任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基氧基;R6独立地选自氢或任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基;所述药物组合物不包括沙库比曲与缬沙坦的组合物。
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