[发明专利]一种铜催化制备喹唑啉酮氨基甲酸酯类衍生物的方法在审
申请号: | 201610341705.9 | 申请日: | 2016-05-22 |
公开(公告)号: | CN105859640A | 公开(公告)日: | 2016-08-17 |
发明(设计)人: | 王涛;黄阳妃;赵军锋;范立文;余维洁 | 申请(专利权)人: | 江西师范大学 |
主分类号: | C07D239/92 | 分类号: | C07D239/92 |
代理公司: | 南昌市平凡知识产权代理事务所 36122 | 代理人: | 夏材祥 |
地址: | 330100 *** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 一种铜催化制备喹唑啉酮氨基甲酸酯类衍生物的方法,该类化合物的结构经过1HNMR、13CNMR、Ms、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的喹唑啉‑3‑氧化物与甲酰胺类化合物反应生成一系列喹唑啉酮氨基甲酸酯类化合物。本发明方法反应新颖,操作简便,成本简便,副反应较少,反应条件绿色环保,对环境友好,产品纯度高,便于分离提纯,而且由于喹唑啉酮类化合物骨架具有良好的生物活性,在药物研发中有非常好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 催化 制备 喹唑啉酮 氨基甲酸酯 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
一种铜催化制备喹唑啉酮氨基甲酸酯类衍生物的方法,其特征是:(1)所述铜催化制备喹唑啉酮氨基甲酸酯类衍生物的反应式为:
其中R1为H或者‑OCH3基团;R2,R3是甲基、乙基、异丙基中的一种;R4是H,‑CH3,‑CH2CH3,‑Ph基团;(2)所述铜催化制备喹唑啉酮氨基甲酸酯类衍生物的具体步骤为:(A)将由邻氨基苯甲醛肟类化合物3制得的0.2mmol的喹唑啉‑3‑氧化物4和催化剂Cu(OH)2加入到耐压管中,用注射器注入5.5~6M in decane的氧化剂TBHP和溶剂1,2‑二氯乙烷,加温反应至TLC检测反应结束;(B)反应结束后,待反应液冷却至室温后,往反应液中加入水5mL,再用乙酸乙酯萃取3~5次,合并有机相并用无水硫酸钠干燥,过滤浓缩并经过柱层析分离得到喹唑啉酮氨基甲酸酯化合物6。
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