[发明专利]一种制备用于治疗II型糖尿病的利格列汀中间体的方法有效
| 申请号： | 201610322037.5 | 申请日： | 2016-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN105968112B | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 段敏;王传秀 | 申请（专利权）人： | 段敏 |
| 主分类号： | C07D473/06 | 分类号： | C07D473/06 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 272100 山东省济宁市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备用于治疗II型糖尿病的利格列汀中间体的方法，该方法包括：氮气保护下，在氯化铜和邻菲罗啉的存在下，8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与2‑丁炔在DMF中发生反应生成利格列汀中间体8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑9‑(2‑丁炔基)‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮。本发明制备利格列汀中间体的方法简单、条件温和、选择型更好，避免使用危险性以及有毒性试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 用于 治疗 ii 糖尿病 利格列汀 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备用于治疗II型糖尿病的利格列汀中间体的方法，其特征在于，该方法包括：氮气保护下，在氯化铜和邻菲罗啉的存在下，8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与2‑丁炔在DMF中发生反应生成利格列汀中间体8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑9‑(2‑丁炔基)‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮；8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与2‑丁炔、氯化铜、邻菲罗啉的摩尔比为1：1.4~1.8：0.5~0.7：0.4~0.5；所述反应的温度为40~50℃。
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