[发明专利]同时具溶血栓、清除自由基和血栓靶向功能的新颖化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种同时具有溶血栓、清除自由基和血栓靶向/抗血栓三种功能的新颖化合物及其制备方法和用途。本发明以连接臂将溶血栓肽、自由基清除剂和血栓靶向/抗血栓肽组合在一起形成三元缀合物，得到集跨血脑屏障、溶血栓、清除自由基、血栓靶向/抗血栓等作用于一体的所述化合物。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，其中所述化合物形成纳米球结构。本发明化合物具有较高的清除NO自由基活性、优异的溶血栓活性和血栓靶向/抗血栓活性。本发明化合物还具有优异的抗缺血性中风活性，可制备成治疗脑梗塞的临床药物。

主权项

一种三元缀合物，其是以L‑Lys作为连接臂，将1,3‑二氧基‑2‑[(4‑氧乙酸)苯基]‑4,4,5,5‑四甲基咪唑啉、具溶血栓活性肽、以及具抗血栓活性的含RGD四肽连接在一起所构成，其中具溶血栓活性肽为ARPAK、GRPAK、RPAK或PAK，所述三元缀合物具有以下通式I‑1‑1,I‑1‑2,I‑1‑3或I‑1‑4：其中aa₃为S、V或F。