[发明专利]一种用于治疗II型糖尿病的阿格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 201610293431.0 | 申请日： | 2016-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN105837557A | 公开（公告）日： | 2016-08-10 |
| 发明（设计）人： | 陈令浩 | 申请（专利权）人： | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D239/553 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266520 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于治疗II型糖尿病的阿格列汀的制备方法，1)将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4,6‑(1H,3H,5H)‑三酮与二价钯盐、N‑氯代琥珀酰亚胺进行接触反应，二氯甲烷萃取，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩得6‑氯‑1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4‑(1H,3H)‑二酮；2)步骤1)的产物、(R)‑3‑叔丁基氧基羰基氨基哌啶、碳酸钾在DMF中进行混合反应，然后二氯甲烷萃取，浓缩得(R)‑叔丁基‑1‑(3‑(2‑异氰苄基)‑1‑甲基‑2,6‑二氧代‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)哌啶‑3‑基氨基甲酸酯；3)将步骤2)得到的产物溶解在乙醇中与苯甲酸在65‑70℃进行反应，然后冷却至‑5～5℃析晶，过滤干燥即得。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 治疗 ii 糖尿病 阿格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于治疗II型糖尿病的阿格列汀的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1)将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4,6‑(1H,3H,5H)‑三酮与二价钯盐、N‑氯代琥珀酰亚胺进行接触反应，反应结束后，将反应液倾入冰水中，二氯甲烷萃取，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩得6‑氯‑1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4‑(1H,3H)‑二酮；2)将6‑氯‑1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4‑(1H,3H)‑二酮、(R)‑3‑叔丁基氧基羰基氨基哌啶、碳酸钾在DMF中进行混合反应，反应结束后，加水，然后二氯甲烷萃取，浓缩得(R)‑叔丁基‑1‑(3‑(2‑异氰苄基)‑1‑甲基‑2,6‑二氧代‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)哌啶‑3‑基氨基甲酸酯；3)将步骤2)得到的(R)‑叔丁基‑1‑(3‑(2‑异氰苄基)‑1‑甲基‑2,6‑二氧代‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)哌啶‑3‑基氨基甲酸酯溶解在乙醇中与苯甲酸在65‑70℃进行反应，然后冷却至‑5～5℃析晶，过滤干燥得阿格列汀。
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