[发明专利]多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610202840.5 | 申请日： | 2016-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN105854025B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 陈芸;尤一雯;盛媛 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 211166 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用，将多肽T10‑ERK溶于pH值7.8～8.2的磷酸盐缓冲液里，再将DOXO‑EMCH溶于溶剂中得到溶液，所述溶剂为水与N，N’—二甲基甲酰胺的混合物，将DOXO‑EMCH溶液滴加入到多肽溶液中，室温下避光搅拌反应；采用乙腈沉淀法对粗产物进行纯化，离心后制得精制品T10‑ERK‑DOX。本发明相比单一靶点药物具有更高肿瘤生长抑制特征，以转铁蛋白受体高表达的人乳腺癌耐药细胞MCF‑7/ADR为细胞模型，以荷瘤小鼠为动物模型，T10‑ERK‑DOX可增强肿瘤细胞对阿霉素的摄取，提高细胞内药物浓度，降低ERK表达活性，抑制肿瘤细胞增殖，降低P‑gp的表达，诱导其凋亡，抑制裸鼠移植肿瘤的生长。 | ||
| 搜索关键词： | 多靶点 多肽 阿霉素 复合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.多靶点多肽—阿霉素复合物，其特征在于结构式如式I所示：![]()
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