[发明专利]2;4-二胺-1;3;5-三嗪类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一种式(III)所示的2,4‑二胺‑1,3,5‑三嗪类化合物，其制备方法为：在反应容器中，加入式(I)所示化合物、式(II)所示化合物、金属铜催化剂、配体、碱性物质和溶剂，在80～140℃下搅拌反应6～14h，之后反应液经后处理，得到式(III)所示产物；本发明工艺反应条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景；本发明所提供的2,4‑二胺‑1,3,5‑三嗪类化合物显示出一定的抗菌活性，可应用于抗菌药物及抗菌剂的制备，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值；

主权项

1.一种式(III)所示2,4‑二胺‑1,3,5‑三嗪类化合物的制备方法，所述的制备方法为：在反应容器中，加入式(I)所示化合物、式(II)所示化合物、金属铜催化剂、配体、碱性物质和溶剂，在80～140℃下搅拌反应6～14h，之后反应液经后处理，得到式(III)所示产物；所述式(I)所示化合物与式(II)所示化合物、金属铜催化剂、配体、碱性物质的投料物质的量之比为1：0.5～3.0：0.1～0.5：0.3～1.2：2.0～4.0；所述的配体为N,N’‑二甲基乙二胺；所述的溶剂为1,4‑二氧六环、甲苯或乙腈，所述溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的质量计为10～50mL/g；所述的金属铜催化剂为碘化亚铜、醋酸铜、硫酸铜或氧化亚铜；所述的碱性物质为碳酸钾或磷酸钾；式(I)、(II)或(III)中：R¹，R²各自独立为甲基或苯基，或者R¹、R²和两者之间的N组合形成哌啶环或吗啉环；R³为氢、甲基、苯基、噻吩基、对甲氧基苯基、间氯苯基、苄基或苯乙基；R⁴为对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、对乙氧基苯基、对三氟甲基苯基、对苯基苯基、对氰基苯基、对硝基苯基、对氟苯基、对氯苯基、间氯苯基、对溴苯基、对乙酰氨基苯基或3,4,5‑三氟苯基；X为卤素。