[发明专利](S)-N-(1-苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物及其应用有效
| 申请号： | 201610016255.6 | 申请日： | 2016-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN106957279B | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;高顶顶;张鸣鸣;任素梅;王玉杰 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D277/74 | 分类号： | C07D277/74;A61K31/428;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe‑Lys‑Thr‑Lys‑Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl‑2等的表达。 |
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| 搜索关键词： | 乙基 乙酰 化合物 及其 药用 组合 应用 | ||
【主权项】：
(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药学上可接受的盐或非对映异构体或其前药分子，其具有式(Ⅰ)所示的结构：其中,R1任选自：1)H；2)卤素；3)羟基，未取代的或者被C1‑C4直链或者支链取代的氨基，氰基，硝基；4)C1‑C4直链或者支链烷氧基；或被至少一种卤素取代的C1‑C4直链或者支链烷氧基；5)C1‑C4烷基；或被至少一种卤素取代的C1‑C4直链或者支链烷基；R2任选自：其中R3任选自:C1‑C8的烷基或被至少一种卤素取代的C1‑C8直链或者支链烷基，C3‑C6的环烷基，芳香烷基，芳香酰基，芳香磺酰基。
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