[发明专利]合成麦角硫因及相关化合物的方法有效
| 申请号： | 201580062451.0 | 申请日： | 2015-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN107108520B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | M·A·加尔迪内;L·P·孔德 | 申请（专利权）人： | 开普敦大学 |
| 主分类号： | C07D233/84 | 分类号： | C07D233/84 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 庞东成;李栋修 |
| 地址： | 南非*** | 国省代码： | 南非;ZA |
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| 摘要： |
本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法， |
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| 搜索关键词： | 合成 麦角 相关 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法，![]()
其中：n是0、1或2；并且R是H或![]()
所述方法包括以下步骤：a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸![]()
b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸![]()
c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸![]()
d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯；和![]()
e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为其中n是0且R是![]()
的式V化合物，即式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物![]()
其中所述方法可选地还包括步骤(f)～(h)中任一步：f)将式15的化合物转化为其中n是1且R是![]()
的式V化合物，即式II的亚砜![]()
或g)将式15的化合物转化为其中n是2且R是![]()
的式V化合物，即式III的砜![]()
或h)将式15的化合物转化为其中n是0且R是H的式V化合物，即式IV的麦角硫因![]()
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