[发明专利]FAP激活的治疗剂以及其相关用途有效
| 申请号： | 201580043350.9 | 申请日： | 2015-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN106573073B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | W.W.巴乔夫钦;H.赖;D.G.桑福德;S.E.波普劳斯基;W.吴 | 申请（专利权）人： | 塔夫茨大学信托人 |
| 主分类号： | A61K47/66 | 分类号： | A61K47/66 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 段菊兰;鲁炜 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了被成纤维细胞激活蛋白(FAP)选择性地切割和激活的细胞毒性蒽环霉素(例如多柔比星)和其它治疗剂的前药。所述前药用于将细胞毒性和其它制剂靶向递送到表达FAP的组织，包括癌症(例如，实体肿瘤)。也提供了包含所述前药的医药化合物，以及使用所述前药治疗特征在于FAP上调的病症(例如，癌症、纤维变性、和炎症)的方法。 | ||
| 搜索关键词： | fap 激活 治疗 及其 相关 用途 | ||
【主权项】：
一种用于制剂的成纤维细胞激活蛋白(FAP)依赖性释放的前药，其包含通过键或自我牺牲型连接物共价地连接到制剂的FAP底物；其中：所述制剂是药物；在所述FAP底物被FAP切割时，所述前药以其活性形式或以容易代谢成其活性形式的形式释放所述制剂；所述前药具有所述制剂的活性形式的小于50％的治疗活性；以及所述FAP底物具有比脯氨酰基内肽酶(EC 3.4.21.26；PREP)切割的kcat/Km高至少10倍的FAP切割的kcat/Km。
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