[发明专利]一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法有效
| 申请号： | 201510015415.0 | 申请日： | 2015-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105523958B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 吴滨;浮绍东;狄维 | 申请（专利权）人： | 北京海步医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/36 | 分类号： | C07C237/36;C07C231/12;C07C271/22;C07C269/06;C07C269/04;C07D233/86 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 | 代理人： | 吴开磊 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区北京经济*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法，二芳基硫代乙内酰脲衍生物具有雄激素受体拮抗活性，可用于治疗过度增生性疾病相关的治疗剂。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，其中R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子、C1‑4烷基或C3‑6环烷基；R3表示氢原子或氟原子；R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、氟原子或‑C(＝O)‑NH‑(C1‑4烷基)；m是1或2。该制备方法包括Heck反应，氢化还原反应和脱保护反应3个关键步骤。本发明提供的制备方法副反应少，生产成本低，易于操作，利于在工业生产中实现。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二芳基硫代乙内酰脲 衍生物 关键 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)化合物或其盐的方法其中：R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子或C1‑4烷基；R3表示氢原子或氟原子；R4和R5彼此不同，各自表示氢原子或‑C(＝O)‑NH‑(C1‑4烷基)；和m是1或2；所述方法包括：a)由结构式(II)表示的化合物与结构式(III)表示的化合物进行Heck反应，其中，X代表离去基团，选自氯原子、溴原子或碘原子，其中，PG为氨基保护基团，形成结构式(IV)表示的化合物；b)还原结构式(IV)表示的化合物，形成结构式(V)表示的化合物；和c)除去(V)化合物中的氨基保护基团PG，形成式(I)表示的化合物；式II、III、IV和V中的R1、R2、R3、R4、R5和m的定义同式(I)化合物的定义；PG为氨基保护基团，其中所述氨基保护基团PG选自苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、对甲氧基苄基、苯甲酰基、邻苯二甲酰亚胺基和苄基。
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