[发明专利]用二氢吡嗪并-吡嗪治疗癌症

摘要

本文提供了用于治疗或预防特征为O⁶-甲基尿嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)表达和/或启动子甲基化状态的多形性成胶质细胞瘤(GBM)的方法，包括向患有特征为O⁶-甲基尿嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)表达和/或启动子甲基化状态的多形性成胶质细胞瘤(GBM)的患者给予有效量的二氢吡嗪并-吡嗪化合物。

主权项

一种用于治疗特征为MGMT蛋白表达和/或启动子甲基化状态的多形性成胶质细胞瘤的方法，包括向患有特征为MGMT蛋白表达或启动子甲基化状态的多形性成胶质细胞瘤的患者给予有效量的二氢吡嗪并‑吡嗪化合物，其中所述二氢吡嗪并‑吡嗪化合物为式(I)的化合物：及其可药用盐、包合物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药、代谢物和同位素体，其中：R¹为取代或未取代的C_1‑8烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环基、或取代的或未取代的杂环基烷基；R²为H、取代的或未取代的C_1‑8烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环基烷基、取代的或未取代的芳烷基、或取代的或未取代的环烷基烷基；R³为H、或取代的或未取代的C_1‑8烷基，条件是，所述二氢吡嗪并‑吡嗪化合物不是7‑(4‑羟基丙基)‑1‑(3‑甲氧基苄基)‑3,4‑二氢吡嗪并[2,3‑b]吡嗪‑2(1H)‑酮。