[发明专利]作为FASN抑制剂的哌嗪衍生物

摘要

式(I)的化合物，其中R、X1、X2、X3、X4、R1、R2和q具有在权利要求1中指出的含义，是脂肪酸合酶的抑制剂，且尤其可以用于治疗疾病诸如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

主权项

式I的化合物及其药学上可接受的盐和互变异构体，包括它们的所有比例的混合物其中R表示萘基、[1,8]萘啶基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、苯并‑1,3‑二氧杂环戊烯基、苯并二氧杂环己烷基、苯并噻二唑基、吲唑基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噁唑并[5,4‑b]吡啶基或噁唑并[5,4‑c]吡啶基，它们中的每一个是未被取代的或被Hal、A和/或[C(R3)2]nOA'单取代或二取代，和/或其中氮原子可以被氧化，R1表示A或[C(R3)2]nCyc，R2表示F、Cl、Br、OH、CN、NO2、A'、OA'、SA'、SO2Me、COA'、CONH2、CONHA'或CONA'2，X1、X2、X3、X4每个彼此独立地表示CH或N，A表示具有1‑10个C‑原子的直链或支链烷基，其中两个邻近碳原子可以形成双键，和/或一个或两个不相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子替换，且其中1‑7个H‑原子可以被R5替换，Cyc表示具有3‑7个C‑原子的环烷基，其是未被取代的或被OH、Hal或A单取代，A' 表示具有1‑6个C‑原子的直链或支链烷基，其中1‑5个H‑原子可以被F替换，R3表示H或具有1‑6个C‑原子的直链或支链烷基，R5表示F、Cl或OH，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2，q表示0、1、2或3，前提条件是，X1、X2、X3、X4中的仅一个或两个表示N，并且排除下列化合物：4‑[4‑(1H‑1,3‑苯并咪唑‑1‑基)苯甲酰基]哌嗪‑1‑甲酸乙酯，4‑[4‑(1H‑1,3‑苯并咪唑‑1‑基)苯甲酰基]哌嗪‑1‑甲酸异丙酯，4‑[4‑(1H‑1,3‑苯并咪唑‑1‑基)苯甲酰基]哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯。