[发明专利]一种加巴喷丁的合成工艺有效
| 申请号： | 201410698713.X | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN104496833A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/28 | 分类号： | C07C229/28;C07C227/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种加巴喷丁的合成工艺。其包括以下步骤(1)制备1,1-环己基二乙酸酐；(2)制备3,3-环戊烷戊酰胺酸；(3)制备加巴喷丁盐酸盐；(4)将所述加巴喷丁盐酸盐加入乙二酸溶液中，调节PH至2～5，搅拌，减压浓缩得到滤饼，将滤饼溶于乙醇中搅拌溶解，减压蒸干得到精制加巴喷丁乙二酸盐；(5)将精制加巴喷丁乙二酸盐加入到无水乙醇中，调节PH至7～8，搅拌，加入活性炭，加热至回流，过滤，减压蒸干，得到加巴喷丁水合物，将所述加巴喷丁水合物加到无水乙醇中加热溶解，冷却，过滤，将滤液浓缩，冷却析出结晶，过滤，无水乙醇洗涤，干燥，得到加巴喷丁。本发明的合成工艺制得的加巴喷丁含量高、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加巴喷丁 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种加巴喷丁的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：(1)将1,1‑环己基二乙酸和醋酐加入反应釜中，加热回流，减压蒸馏，得到1,1‑环己基二乙酸酐；(2)将所述1,1‑环己二乙酸酐加入苯溶剂中，加热，加入氨水进行反应，冷却，分离出苯溶剂，加入盐酸酸化，冷却，离心过滤，制得3,3‑环戊烷戊酰胺酸；(3)将所述3,3‑环戊烷戊酰胺酸加入碱性溶液中，滴加次氯酸钠进行反应，加入苯，加热进行脱水缩合反应，分离有机相和水相，向有机相中加入盐酸进行水解反应，分离出有机相，浓缩水相，得到加巴喷丁盐酸盐；(4)将所述加巴喷丁盐酸盐加入乙二酸溶液中，调节PH至2～5，搅拌，减压浓缩得到滤饼，将滤饼溶于乙醇中搅拌溶解，减压蒸干得到精制加巴喷丁乙二酸盐；(5)将精制加巴喷丁乙二酸盐加入到无水乙醇中，调节PH至7～8，搅拌，加入活性炭，加热至回流，过滤，减压蒸干，得到加巴喷丁水合物，将所述加巴喷丁水合物加到无水乙醇中加热溶解，冷却，过滤，将滤液浓缩，冷却析出结晶，过滤，无水乙醇洗涤，干燥，得到加巴喷丁。
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