[发明专利]一种甾体11位酮基还原工艺

摘要

本发明公开了一种甾体11位酮基物经还原制备甾体11β‑羟基物的方法。该方法是甾体11位酮基物与还原剂在非酯类溶剂中反应得到甾体11β‑羟基物；所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂中的一种或多种；反应体系中还添加了金属盐，所述金属盐选自二价钙盐、二价镁盐、二价锌盐、二价铜盐、二价钴盐、二价铬盐、四价钛盐、三价铈盐中的一种或多种；所述非酯类溶剂为质子溶剂或其他非酯类有机溶剂与质子溶剂的混合溶剂。在本方法最大优势是在常温下，以高的产率得到了高纯度了11β‑羟基物，且操作简单、重复性好、易于工业化。

主权项

一种式2化合物的制备方法，其特征在于式1化合物与还原剂在非酯类溶剂中反应得到化合物2；所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂中的一种或多种；反应体系中还添加了金属盐，所述金属盐选自二价钙盐、二价镁盐、二价锌盐、二价铜盐、二价钴盐、二价铬盐、四价钛盐、三价铈盐中的一种或多种；所述非酯类溶剂为质子溶剂或其他非酯类有机溶剂与质子溶剂的混合溶剂；R1、R2、R3、R4彼此独立地选择且其中：R1＝H、OH或OCOR5，R5为六个碳以内的烷基,R2＝α‑OCOR6，R6为六个碳以内的烷基或烷氧基，R3＝H、α‑OH、α‑甲基、β‑甲基,或R2和R3可一起形成具有式I的部分或者式II的部分：其中X和Y独立地选自氢或烷基，条件是当X或Y之一是氢时，另一个是烷基；R4＝H、F、或甲基。