[发明专利]一种苦参碱衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201410345848.8 | 申请日： | 2014-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN104086548A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 杨永安;朱海亮;汤文建;钟慧 | 申请（专利权）人： | 江苏天晟药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林;郭晓敏 |
| 地址： | 212415 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苦参碱衍生物，通过以下方法制备得到：（1）苦参碱脱氢反应：苦参碱在丁基锂的作用下能脱去其酰胺位上的活泼氢而得到具有亲电能力的负离子；（2）制备苦参碱衍生物：将步骤（1）得到的具有亲电能力负离子的苦参碱与烷基溴化物反应得到苦参碱衍生物。本发明通过以苦参碱基本化学结构为母核，对其进行结构修饰得到苦参碱衍生物，而所述的苦参碱衍生物中由于烷基的引入，苦参碱的脂溶性得到显著提高，在体内吸收快，代谢过程相对减慢，药效作用时间较长，抗肿瘤活性也显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苦参 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种苦参碱衍生物，其特征在于，通过以下方法制备得到：（1）苦参碱脱氢反应：取苦参碱适量，溶于二甲亚砜 或N,N二甲基甲酰胺溶剂中，搅拌，在40~80℃下，加入与苦参碱等摩尔的丁基锂，搅拌反应2~5小时，苦参碱在丁基锂的作用下脱去其酰胺位上的活泼氢而得到具有亲电能力的负离子；（2）制备苦参碱衍生物：在步骤（1）所述的反应液中，加入与苦参碱等摩尔比的烷基溴化物，于40~60℃下搅拌反应1~3小时，使得具有亲电能力负离子的苦参碱与烷基溴化物反应得到苦参碱衍生物。
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