[发明专利]一种吉非替尼及其衍生物微波合成的新方法有效
| 申请号： | 201410144485.1 | 申请日： | 2014-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN103923023A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 柯方;许建华;刘彩琴;吴丽贤;林媚;李鹏;周孙英 | 申请（专利权）人： | 福建医科大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人： | 王义星 |
| 地址： | 350004*** | 国省代码： | 福建;35 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开一种吉非替尼及其衍生物微波合成的新方法，以2-碘(溴)-4-甲氧基-5-羟基苯腈为起始原料，在微波中先与甲脒盐酸盐合成6-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮，然后与4-(3-溴丙基)吗啉反应引入烷基侧链得到7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-酮，得到的产物与氯化试剂在催化剂存在下反应得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉，最后与3-氯-4-氟苯胺反应得到最终产物4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉(吉菲替尼)。整条路线步骤简化为四步，且产率高，操作简便，高危险性，减少了高污染性试剂的使用。整个路线经济型高，产品成本降低，适应工业化生产。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 及其 衍生物 微波 合成 新方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼及其衍生物微波合成的新方法，其特征在于1）以2‑碘(溴)‑4‑甲氧基‑5‑羟基苯腈为起始原料，先与脒盐合成6‑甲氧基‑7‑羟基喹唑啉‑4‑酮，2）然后与4‑(3‑溴丙基)吗啉反应引入烷基侧链得到7‑甲氧基‑6‑[3‑(4‑吗啉基)丙氧基]喹唑啉‑4‑酮，3）所述的7‑甲氧基‑6‑[3‑(4‑吗啉基)丙氧基]喹唑啉‑4‑酮与氯化试剂在催化剂存在下反应得到4‑氯‑7‑甲氧基‑6‑[3‑(4‑吗啉基)丙氧基]喹唑啉，4）最后4‑氯‑7‑甲氧基‑6‑[3‑(4‑吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3‑氯‑4‑氟苯胺反应得到4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺基)‑7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉基丙氧基)喹唑啉(吉菲替尼)或者吉非替尼衍生物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于福建医科大学，未经福建医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410144485.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：煤粉锅炉的二次风调节装置
- 下一篇：一种循环流化床锅炉的低氮燃烧改造方法
