[发明专利]一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物有效

专利信息
申请号: 201410102132.5 申请日: 2014-03-19
公开(公告)号: CN103864776A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: 刘爱芹;秦三海;于胜海;孙敬勇;吴忠玉;卢霞;王延风;王风玲;李慧金 申请(专利权)人: 山东省医学科学院药物研究所
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/513;A61P35/00
代理公司: 山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108 代理人: 宋永丽
地址: 250062 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物,结构式如下:制备方法如下:①取3-(甲氧基羰基甲基)替加氟溶于甲醇中,滴加氢氧化钠溶液,用乙酸乙酯及蒸馏水萃取分出有机层和水层,再用乙酸乙酯萃取合并有机层,加入无水硫酸钠,得到1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酸基-5-氟-2,4-嘧啶二酮;②取1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酸基-5-氟-2,4-嘧啶二酮与二氧六环,混合后加入氯化亚砜,得到1-(四氢-2-呋喃基)-3-氯乙酰基-5-氟-2,4-嘧啶二酮溶液,再加入二氧六环,混匀后密闭备用;③取2-氨基-5-对硝基苯基-1,3,4-噻二唑、二氧六环和三乙胺,滴加步骤②中的1-(四氢-2-呋喃基)-3-氯乙酰基-5-氟-2,4-嘧啶二酮溶液,得到纯品1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酰氨基-[5-对硝基苯基-(1,3,4-噻二唑-2-基)]-5-氟-2,4-嘧啶二酮。本发明具有抗肿瘤作用,无明显毒性,用于临床治疗恶性肿瘤。
搜索关键词: 一种 噻二唑杂环 胺基 替加氟 衍生物
【主权项】:
1.一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物,其特征在于:结构式如下:
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